Аскорбиновая кислота: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Acidum ascorbinicum

Формула: C₆H₈O₆

Химическое название: L-Аскорбиновая кислота

Описание: Белый кристаллический порошок кислого вкуса, растворим в воде.

Группа по классификации

Витамины

Действие

Антиоксидантное, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Вещество необходимо для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров.

Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов.

Снижает потребность в витаминах B₁, B₂, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

Оказывает неспецифическое биостимулирующее влияние на организм, способствует повышению устойчивости к инфекциям, помогает процессам регенерации.

При интравагинальном применении снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri), но не угнетает рост грибковой флоры влагалища.

Фармакокинетика

После приема внутрь витамин С полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Витамин С обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Формы выпуска

Таблетки, таблетки шипучие, таблетки жевательные, таблетки для рассасывания, драже, капсулы пролонгированного действия, пастилки, порошок или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, таблетки вагинальные, раствор для инъекций.

Показания к применению

• Лечение и профилактика гиповитаминоза и авитаминоза C, а также связанных с ним состояний;
• инфекционные заболевания;
• кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные);
• интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь;
• заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), холецистит;
• заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит, ахилия);
• гельминтозы;
• надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона);
• гинекология: хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища;
• гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы;
• геморрагический диатез, геморрагический васкулит, геморрагический инсульт, идиопатическая метгемоглобинемия, посттрансфузионные осложнения;
• обеспечение повышенной потребности организма в витамине С (период роста, физические и умственные перегрузки, период выздоровления после перенесенных заболеваний и др.);
• вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия;
• беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости) и лактация.

Противопоказания и ограничения

Гиперчувствительность к аскорбиновой кислоте.

При длительном применении в больших дозах (более 500 мг): тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, гиперкоагуляция, нефроуролитиаз,  дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, талассемия.

С осторожностью: гипероксалатурия, почечная недостаточность, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, оксалоз, мочекаменная болезнь (в т.ч. в анамнезе), антикоагулянтная терапия, прогрессирование злокачественных заболеваний.

Прием и дозировка

Внутрь принимают после еды.

Для профилактики дефицита

• Детям: 25–75 мг в сутки;
• взрослым: 50–100 мг в сутки;
• при беременности и кормлении грудью: 300 мг в сутки (в течение 10–15 дней), затем по 100 мг в сутки.

Для лечения

• Детям: по 50–100 мг 2–3 раза в сутки;
• взрослым: по 50–100 мг 3–5 раз в сутки и более. Максимальная суточная доза взрослым — 1000 мг.

Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания, определяются врачом.

Также применяют внутримышечно, внутривенно, интравагинально в соответствующих лекарственных формах.

Применение при беременности и лактации

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг.

Витамин С проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество витамина С, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность).

Для инъекционных форм категория действия на плод по FDA — C. Не известно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, покраснение кожи.

Со стороны органов ЖКТ: раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании).

Мочевыводящая система: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Обмен веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Кровь: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте инъекции; для вагинальных таблеток — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Передозировка

Очень важно соблюдать дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте её без рекомендации врача. Чрезмерное количество вещества, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Симптомы передозировки при длительном применении больших доз (более 1 г):

• головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница,
• тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ,
• угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут),
• снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий),
• при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Особые указания

Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты, резко снижая её запасы в организме.

Всасывание витамина С уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять в минимальных дозах, поскольку витамин С повышает абсорбцию железа.

При использовании в высоких дозах необходимо следить за функцией почек, поджелудочной железы и артериальным давлением.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов: содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, pH мочи, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь.

Взаимодействие

При одновременном применении:

• ацетилсалициловая кислота, салицилаты — снижается всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты, повышается концентрация в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии);
• пероральные контрацептивы — уменьшается концентрация витамина С в плазме крови, повышается концентрация этинилэстрадиола в плазме крови;
• препараты железа — улучшение его абсорбции в кишечнике (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное);
• барбитураты, примидон — повышается экскреция витамина С с мочой;
• амфетамин и трициклические антидепрессанты — уменьшается их канальцевая реабсорбция;
• варфарин — возможно уменьшение эффектов варфарина
• дефероксамин — возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности;
• производные кумарина, гепарина — уменьшается их антикоагулянтный эффект;
• тетрациклин — повышается выведение витамина С с мочой.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. 

Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими лекарственными средствами.

Производители препаратов